💼💼 3éme année pharmacie💼💼
Pharmacocinétique , ADME
Parmi les propositions suivantes, donner celle(s) qui est (sont) exacte(s). Pour que la pharmacocinétique
d'un médicament soit linéaire, il faut que :
a) Sa clairance soit proportionnelle à la dose
b) Son coefficient de biodisponibilité soit proportionnel à la dose
c) Son volume de distribution soit proportionnel à la dose
d) La quantité éliminée sous forme inchangée dans les urines soit proportionnelle à la dose
e) La fraction de la dose métabolisée soit proportionnelle à la dose
Réponse multiple : d
Parmi les propositions suivantes concernant la pharmacocinétique des médicaments chez le patient âgé,
quelle(s) est (sont) celle(s) qui est (sont) exacte(s)?
a) L'absorption orale des médicaments peut être retardée
b) Au-delà de 20 ans, la filtration glomérulaire diminue physiologiquement d'environ 1 % par
année
c) La mesure isolée de la créatininémie est un bon indice de l'altération de la filtration
glomérulaire
d) La biotransformation hépatique est augmentée
e) La diminution de l'albuminémie modifie la fixation protéique des médicaments
Réponse multiple : a b c e
Quelle(s) est(sont) la(les) situation(s) qui correspond(ent) à une pharmacocinétique non linéaire ?
a) La cinétique est dose indépendante
b) Une saturation des mécanismes de résorption digestive
c) Une saturation des biotransformations hépatiques
d) Une augmentation faible des doses accompagnée d'une forte augmentation des concentrations
plasmatiques
e) Une saturation de la fixation aux protéines plasmatiques
Réponse multiple : b c d e
Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s)? Pour un sujet donné, un
médicament a une cinétique linéaire lorsque:
a) Sa clairance corporelle totale est stable quelque soit la dose
b) La fraction liée aux protéines varie avec la dose
c) La demi-vie varie avec la dose
d) Les concentrations plasmatiques obtenues sont proportionnelles à la dose
e) La cinétique de décroissance des concentrations plasmatiques est log-linéaire
Réponse multiple : a d e
Parmi les propositions suivantes, donner celle(s) qui est (sont) exacte(s). Pour que la pharmacocinétique
d'un médicament soit linéaire, il faut que :
a) Sa clairance soit proportionnelle à la dose
b) Son coefficient de biodisponibilité soit proportionnel à la dose
c) Son volume de distribution soit proportionnel à la dose
d) La quantité éliminée sous forme inchangée dans les urines soit proportionnelle à la dose
e) La fraction de la dose métabolisée soit proportionnelle à la dose
Réponse multiple : d
Quelles sont les réponses exactes concernant la pharmacocinétique et les interactions médicamenteuses ?
a) La variation du pH urinaire perturbe la réabsorption tubulaire des médicaments
b) La biotransformation des médicaments survient majoritairement dans le foie, le poumon et le
rein
c) Le phénomène d’induction enzymatique est saturable et réversible à l’arrêt du traitement
d) Le phénomène d’inhibition par un inhibiteur enzymatique est souvent tardif et important
e) L’inducteur enzymatique diminue toujours l’activité du médicament qui subit la
biotransformation
Réponse multiple : c
Parmi les propositions suivantes concernant la cinétique, laquelle (lesquelles) est (sont) fausse(s) ?
a) Le mécanisme de libération du principe actif peut être mécanique, physique, chimique ou
enzymatique.
b) L'âge du patient peut influencer la cinétique de certains principes actifs.
c) Chez l'insuffisant rénal, il est nécessaire d'adapter la posologie de tous les médicaments à la
clairance de la créatinine.
d) La forme liée d'un principe actif est une forme inactive.
e) La proportion de forme liée d'un principe actif ne varie jamais en cas dénutrition.
Réponse multiple : c e
concernant la pharmacocinétique des médicaments, une seule est exacte : laquelle ?
a) La biotransformation des médicaments à fort coefficient d'extraction hépatique est
indépendante du débit sanguin hépatique
b) La clairance totale relie la concentration plasmatique à la vitesse d'élimination du médicament
c) Un médicament ayant une clairance égale à 250ml/min est strictement éliminé par filtration
glomérulaire
d) le facteur de biodisponibilité (F) d'un médicament administré per os dépend uniquement de la
résorption gastro-intestinale
e) Un important taux de fixation du médicament aux protéines circulantes (>90%) est toujours à
l'origine d'interactions médicamenteuses
Réponse simple : b
Parmi les caractéristiques pharmacocinétiques suivantes, quelle est celle qui renseigne sur la vitesse
d'absorption (résorption) d'un médicament?
a) Volume apparent de distribution
b) Demi-vie d'élimination plasmatique
c) Clairance plasmatique
d) Temps de résidence moyen
e) Délai d'obtention du pic
Réponse simple : e
Le franchissement de la barrière hématoencéphalique par les xénobiotiques est déterminé par l'une des
propriétés physicochimiques suivantes:
a) Le caractère acide
b) La forme cristalline
c) La liposolubilité
d) Le pouvoir oxydant
e) La présence de liaisons insaturées
Réponse simple : c
Un médicament a une demi-vie d’élimination de 5,3 h et une clairance totale de 180 mL/min. Il doit être
perfusé à la vitesse de 3 mg/h à un homme de 70 kg. Quelle doit être la dose de charge à administrer pour
atteindre la concentration à l’équilibre ?
a) 382 mg
b) 32mg
c) 102 mg
d) 23mg
e) 1,4 mg
Réponse simple : d
Parmi les propositions suivantes, cocher celle(s) qui est (sont) exacte(s) :
a) Le débit sanguin influence la distribution tissulaire des médicaments
b) Seule la forme liée d'un médicament diffuse vers les tissus
c) Le volume de distribution d'un médicament peut dépasser 1000 litres chez un adulte de 70 kg
d) Les médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques ont généralement un volume de
distribution élevé
e) L'insuffisance cardiaque aiguë modifie le pourcentage d'extraction hépatique de tous les
médicaments
Réponse multiple : a c
Quelle(s) est(sont) parmi ces modifications de la pharmacocinétique des médicaments, celle(s) qui
est(sont) fréquemment observée(s) en cas d'insuffisance rénale chronique ?
a) Augmentation de la clairance rénale
b) Augmentation de la fraction libre plasmatique
c) Augmentation de la clairance intrinsèque hépatique
d) Augmentation de la fraction de la dose métabolisée par le foie
e) Augmentation des concentrations plasmatiques des métabolites glucuronoconjugués
Réponse multiple : b d e
Parmi les propositions suivantes concernant les biotransformations des médicaments, quelle(s) est(sont)
celle(s) qui est(sont) exacte(s) ?
a) elles conduisent le plus souvent à une atténuation des effets pharmacologiques
b) elles aboutissent le plus souvent à la formation de dérivés lipophiles
c) les réactions de fonctionnalisation en font partie
d) les réactions de conjugaison en font partie
e) elles sont diminuées en présence d'inducteurs enzymatiques
Réponse multiple : a c d
Biodisponibilité
Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s)? La biodisponibilité des
médicaments:
a) Renseigne sur la résorption du médicament
b) Dépend de la liaison du médicament aux protéines plasmatiques
c) Dépend de l'effet du premier passage hépatique
d) Dépend des propriétés physico-chimiques du médicament
e) Dépend de la clairance totale du médicament
Réponse multiple : a c d
Parmi les propositions suivantes concernant la biodisponibilité, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
a) Pour faire une étude de biodisponibilité relative, il est nécessaire d'administrer la forme de
référence par voie intraveineuse
b) Avoir des aires sous courbe (ou ASC) égales est une condition nécessaire à la bioéquivalence
entre deux formes galéniques d'un même principe actif
c) L'effet de premier passage hépatique ne modifie pas la biodisponibilité par voie orale
d) Le jus de pamplemousse peut augmenter les taux sanguins de principes actifs tels que la
ciclosporine
e) Le repas améliore la biodisponibilité de certains principes actifs à "fenêtre" d'absorption étroite
Réponse multiple : b d e
la biodisponibilité d'un médicament, une seule est exacte. Laquelle?
a) Elle est strictement dépendante de la dose
b) Elle dépend de la voie d'administration
c) Elle est augmentée par l'effet de premier passage hépatique
d) Elle reste la même après un changement d'excipient dans la composition du médicament
e) Elle est maximale par voie orale
Réponse simple : b
concernant la biodisponibilité d'un principe actif très peu hydrosoluble, éliminé uniquement par excrétion
urinaire du principe inchangé et conditionné en gélule? Elle est influencée par:
a) Le mode de remplissage de la gélule
b) Le type de diluant ajouté dans la gélule
c) L'effet de premier passage hépatique du principe actif
d) L'ingestion de la gélule à jeûn ou pendant un repas
e) le volume d'eau ingurgité avec la gélule
abde
la biodisponibilité des principes actifs administrés par voie orale, laquelle (lesquelles) est (sont)
exacte(s)?
a) La biodisponibilité absolue d'un principe actif peut être supérieure à 100%
b) La biodisponibilité relative d'un principe actif est toujours inférieure à 100 %
c) L'absorption intestinale d'un principe actif peut être un facteur limitant sa biodisponibilité
d) L'élimination par effet de premier passage d'un principe actif est un facteur limitant de sa
biodisponibilité
e) Un principe actif subissant un faible effet de premier passage possède une biodisponibilité
élevée
Réponse multiple : c d
Parmi les propositions suivantes, cocher celle(s) qui est (sont) exacte(s).
a) Après passage au niveau hépatique un médicament est déversé dans la veine porte
b) Après injection par voie intraveineuse un médicament subit un effet de premier passage
hépatique
c) Les poumons peuvent être responsables d'un effet de premier passage
d) La voie intraveineuse est généralement la voie de référence pour la détermination de la
biodisponibilité absolue
e) L'effet de premier passage conditionne partiellement la biodisponibilité d'un médicament
Réponse multiple : c d e
Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? L'effet du premier passage
hépatique :
a) A pour conséquence la perte de produit initial
b) Est un mécanisme saturable
c) Est toujours défavorable à l'activité pharmacologique d'un médicament
d) Influence la biodisponibilité
e) Intéresse tous les médicaments
Réponse multiple : a b d
Vous devez évaluer la biodisponibilité d'un principe actif par voie orale en gélule et en comprimé. Quel(s)
paramètre (s) pouvez vous comparer ?
a) Les aires sous les courbes d'évolution des concentrations plasmatiques en fonction du temps
b) Les 1/2 vies d'élimination
c) Les temps d'apparition des pics plasmatiques
d) Les quantités totales de PA non métabolisé excrété dans les urines
e) Les 1/2 vies de distribution
Réponse multiple : a c d
Pour avoir la meilleure biodisponibilité d'un principe très lipophile (à coefficient de partage élevé), il est
conseillé:
a) De faire avaler sans eau
b) De le présenter sous forme micronisée
c) De le présenter en comprimé gastro-résistant
d) De le faire avaler au cours d'un repas riche en lipides
e) De le faire avaler le soir au coucher
Réponse multiple : b d
La biodisponibilité absolue d'un médicament est obtenue en prenant comme référence:
a) La concentration maximale après administration parentérale
b) L'aire sous la courbe après administration intramusculaire
c) L'aire sous la courbe après administration intraveineuse
d) La concentration maximale après administration orale
e) L'aire sous la courbe après administration orale
Réponse simple : c
Quelles sont les propositions exactes à propos de l’effet de premier passage en pharmacocinétique ?
a) Il entraîne toujours une perte d’activité
b) Il influence la biodisponibilité
c) L’effet de premier passage hépatique est le plus important
d) La cinétique qui en résulte est linéaire
e) Son importance varie en fonction de l’âge et des circonstances pathologiques
Réponse multiple : b c e
Parmi les affirmations suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? La biodisponibilité d’un
principe actif…
a) Dépend de sa voie d’administration
b) Ne peut pas être modifiée par des modulations de la structure chimique du principe actif
c) Est définie comme la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale
d) Est évaluée par la pente de la courbe : concentration = f(temps)
e) Permet de calculer le volume apparent de distribution de ce principe actif
Réponse multiple : a c e
distribution
La distribution tissulaire des médicaments
a) Est limitée par une mauvaise résorption digestive
b) N'est pas influencée par l'irrigation des organes
c) Détermine le volume apparent de distribution
d) Est influencée par la liaison du médicament aux protéines plasmatiques
e) Dépend des propriétés physico-chimiques du médicament
Réponse multiple : a c d e
1. Parmi les propositions suivantes, indiquer celle qui est exacte. Les métabolites glucuronoconjugués des
médicaments ont, par rapport à leurs formes non conjuguées:
a) Un plus grand volume de distribution
b) Une plus grande clairance rénale
c) Une plus forte fixation aux protéines plasmatiques
d) En général, des effets pharmacodynamiques plus intenses
e) Sont plus lipophiles
Réponse simple : b
2. Toutes les proposition suivantes sont exactes, sauf une, laquelle? La distribution tissulaire des
médicaments dépend:
a) Du débit sanguin perfusant les organes
b) De sa fixation aux protéines plasmatiques
c) De l'affinité du médicament vis-à- vis des tissus
d) De la lipophilie du médicament
e) Des capacités d'élimination de l'organisme vis-à- vis du médicament
Réponse simple : e
3. Parmi les propositions suivantes, une seule est fausse. Laquelle? Lors de l'extraction par un solvant non
miscible à l'eau, d'ions métalliques en présence d'un chélatant acide HL
a) Le rendement de l'extraction augmente avec la concentration en protons de la solution aqueuse
b) Le rendement de l'extraction augmente avec la concentration en réactif chélatant dans la
solution organique
c) Le taux de distribution du métal est proportionnel à la constante d'extraction Kex
d) Le taux de distribution du métal est proportionnel à la concentration de l'excès de réactif
chélatant
e) Les chélates métalliques de Kex très différents sont extraits sélectivement à des pH différents
Réponse simple : a
4. Parmi les caractéristiques pharmacocinétiques suivantes, quelle est celle qui renseigne sur la vitesse
d'absorption (résorption) d'un médicament?
a) Volume apparent de distribution
b) Demi-vie d'élimination plasmatique
c) Clairance plasmatique
d) Temps de résidence moyen
e) Délai d'obtention du pic
Réponse simple : e
Parmi les propositions suivantes, indiquer la (les) propositions exacte(s). La pharmacocinétique d'un
médicament administré à plusieurs doses est linéaire :
a) Lorsque les surfaces sous la courbe sont constantes
b) Lorsque les demi-vies d'élimination augmentent
c) Lorsque les volumes de distribution sont constants
d) Lorsque les cinétiques sont d'ordre 1
e) Si le médicament n'est pas métabolisé
Réponse multiple : c d
Le phénomène de fixation des médicaments aux protéines plasmatiques:
a) Favorise leur diffusion tissulaire
b) Met en jeu le plus souvent l'albumine
c) Tend à diminuer leur clairance d'élimination plasmatique
d) Peut expliquer des modifications d'activité lors d'associations médicamenteuses
e) Suit, le plus souvent, une loi d'action de masse
Réponse multiple : b c d e
Metabolisme
Parmi les propositions suivantes, indiquer la (les) propositions exacte(s). Le phénomène d'induction
enzymatique :
a) Nécessite un temps d'exposition à l'agent inducteur
b) Est un mécanisme saturable
c) Est irréversible à l'arrêt de l'exposition à l'agent inducteur
d) Se traduit par une diminution de la demi-vie plasmatique
e) Diminue les réactions de biotransformation hépatique
Réponse multiple : a b d
Elimination
Parmi les propositions suivantes laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? L'élimination du médicament :
a) Conditionne la demi-vie plasmatique
b) Renseigne sur la fixation du médicament aux protéines plasmatiques
c) Mesure l'effet de premier passage hépatique
d) Est liée à la clairance totale du médicament
e) Définit la distribution tissulaire du médicament
Réponse multiple : a d
Un médicament a un coefficient d'extraction hépatique de 0,80. Le débit sanguin hépatique diminue.
Laquelle (lesquelles) des propositions suivantes est (sont) exacte(s)?
a) Le coefficient d'extraction hépatique diminue
b) La clairance hépatique diminue
c) La clairance hépatique est sensible à la fraction libre
d) La surface sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps augmente
e) La demi-vie plasmatique augmente
Réponse multiple : b d e
Parmi les propositions suivantes, indiquer celle qui correspond le mieux à la définition d'une clairance:
a) Volume de plasma contenant une substance donnée, filtré par unité de temps
b) Volume de plasma épuré en une substance donnée par unité de temps
c) Volume d'urine contenant la même quantité d'une substance que 1 mL de plasma
d) Volume de plasma contenant une substance donnée, passant par le rein par unité de temps
e) Volume d'urine d'où une substance peut être réabsorbée par unité de temps
Réponse simple : b
Parmi les propositions suivantes, indiquer celle(s) qui est (sont) exacte(s) Dans un modèle
pharmacocinétique linéaire, la demi-vie d'élimination plasmatique d'un médicament est:
a) Le temps au cours duquel la concentration plasmatique diminue de moitié
b) Dépendante de la dose administrée
c) Inversement proportionnelle à la constante de vitesse d'élimination (Ke)
d) D'autant plus grande que le volume de distribution plasmatique du médicament est grand
e) Toujours proportionnelle au taux de fixation aux protéines circulantes
Réponse multiple : a c d
Parmi les propositions suivantes laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? L'élimination du médicament :
a) Conditionne la demi-vie plasmatique
b) Renseigne sur la fixation du médicament aux protéines plasmatiques
c) Mesure l'effet de premier passage hépatique
d) Est liée à la clairance totale du médicament
e) Définit la distribution tissulaire du médicament
Réponse multiple : a d
Parmi ces caractéristiques, quelle(s) est(sont) celle(s) qui favorise(nt) l'épuration d'un médicament par
l'hémodialyse extracorporelle :
a) Faible volume de distribution
b) Faible fraction libre plasmatique
c) Faible clairance de filtration glomérulaire rénale
d) Faible masse moléculaire
e) Faible affinité pour les protéines tissulaires
Réponse multiple : a d e
On considère plusieurs médicaments. Pour tous, l’élimination est uniquement hépatique, le volume de
distribution est supérieur à 100 L et la clairance intrinsèque constante. Cochez la/les réponse(s) vraie(s) :
a) Soit un médicament à coefficient d’extraction hépatique fort, si le débit sanguin hépatique
augmente mais que les fractions plasmatique et tissulaire sont inchangées, alors la clairance totale
est augmentée.
b) Soit un médicament à coefficient d’extraction hépatique fort, si la fraction plasmatique diminue
mais que le débit sanguin hépatique ainsi que la fraction tissulaire sont inchangés alors la demi-vie
augmente.
c) Soit un médicament à coefficient d’extraction hépatique faible, si le débit sanguin hépatique
augmente mais que les fractions plasmatique et tissulaire sont inchangées, alors la clairance totale,
le volume de distribution et la demi-vie sont inchangées.
d) Soit un médicament à coefficient d’extraction hépatique faible, si le débit sanguin hépatique et
le volume de distribution sont inchangés et que la clairance totale augmente, alors les fractions
plasmatique et tissulaire augmentent.
e) Pour les médicaments à coefficient d’extraction hépatique fort, la clairance totale dépend de la
clairance intrinsèque uniquement.
Réponse multiple : a c d
Pour un médicament éliminé par le rein:
a) Il faut toujours ajuster la posologie chez un insuffisant hépatique.
b) Cela signifie qu'il est toujours dialysable en cas d'intoxication par ce médicament.
c) Son élimination dépend de son état d'ionisation.
d) Ce sont généralement des médicaments ou des métabolites hydrophiles.
e) La vitesse d'élimination peut être influencée par la pression artérielle.
Réponse multiple : c d e
Parmi les propositions suivantes, cocher celle(s) qui est (sont) exacte(s) :
a) Pour les médicaments à élimination urinaire prépondérante, la clairance du médicament est
souvent corrélée à celle de la créatinine
b) L'insuffisance rénale modifie d'autres paramètres pharmacocinétiques que la clairance rénale
c) L'excrétion rénale des médicaments est augmentée chez le sujet agé
d) Le pH urinaire influence l'élimination urinaire de certains médicaments
e) Seule la forme liée du médicament est filtrée au niveau glomérulaire
Réponse multiple : a b d
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